Vážené kolegyně, vážení kolegové,
dovoluji si Vás pozvat na přednášku Antonia Conteho s názvem „Targeting DYRK1A with Purpose: A Multicomponent Strategy for Selective Covalent Inhibition via Triazolopiperazine Scaffolds“. Přednáška se uskuteční ve středu 9. dubna 2025 v 9:00 v místnosti 1.09 v IMTM.
Abstrakt
DYRK1A je obtížný, ale slibný cíl v oblasti neurodegenerativních onemocnění a rakoviny. Představujeme modulární strategii založenou na multikomponentních reakcích (MCR) pro vývoj selektivních kovalentních inhibitorů s triazolopiperazinovým skeletem. Toto jádro je dále diverzifikováno na tetrazolové deriváty, což umožňuje jemné ladění vazby a případnou makrocyklizaci pro zlepšení farmakokinetiky. Náš přístup nabízí efektivní cestu ke strukturně rozmanitým kandidátním látkám s vlastnostmi léčiv (drug-like), které vykazují vyšší selektivitu a stabilitu.