Nedávno jsme zjistili, že heteroanelované 7-deazapurinové nukleosidy vykazují cytostatickou aktivitu v nanomolárních koncentracích, jejich biologický cíl a mechanismus účinku však nejsou známy. Navrhujeme proto syntetizovat další analogy a deriváty, systematicky studovat vztahy mezi strukturou a aktivitou a intracelulární metabolismus, identifikovat buněčný cíl (cíle) a mechanismus účinku těchto sloučenin a rovněž jejich farmakologické vlastnosti (ADME), toxicitu a aktivitu in vivo, s cílem optimalizovat vedoucí struktury a vybrat kandidáty pro preklinický vývoj protinádorových léčiv.
Obrázek záhlaví
